同为扩肺部药，治疗作用有何大差异？

中会期上个世纪，美国人 Murad 等研究了酮类阔展心肌的起着，辨认出其能使民间组成员织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量减少，但是能够人体内为 NO 后起到阔心肌起着。

NO-cGMP 回波路中会起着的详述也为制剂的研发指引了路径，一方面是减少某一民间组成员织内的 NO 分子量而起到起着，另外一方面是减少某些民间组成员织中会 cGMP 分子量。本期论辩，我们就来辩论目前为止常用的 PDE 酶可抑制剂。

本期论辩：同为阔心肌小儿，疗程起着有何大差异？

目前为止常用的 PDE 酶可抑制剂主要有哪几大类？各类的代表制剂分别是什么？

哪一类 PDE 酶可抑制剂可运用于疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶可抑制剂，其畸变与静脉注射起到作用何种关系？

西地那非、伐地那非统称哪一类 PDE 酶可抑制剂？此类制剂在用作时无需注意哪些安全性？

参看究竟

1. PDE-3 酶可抑制剂：奥尔恩他唑、米力农

（1）奥尔恩他唑

抗血小板制剂，其 CFDA 批文全身性为运用于间歇跛行、持续性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他流行病学领域参看如持续性 PCI 术后后冠心病。低剂量，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减静脉注射。

基于东洋人群的 CSPSⅡ试制，得出结论奥尔恩他唑在持续性脑卒中会方面类似水杨酸，败血症事件的年发生率要比水杨酸组成员的越来越低，但引起的头痛、高血压、腹痛、头痛和心动过速等越来越常见，停用奥尔恩他唑的病人数量比停用水杨酸的多。

（2）米力农

正性肌力起着和心肌阔展制剂，其 CFDA 批文全身性是运用于其他治果欠佳的急慢性骤然中会风，其他流行病学领域如疗程肾脏治疗时低心排血量。

其畸变与静脉注射有关，小静脉注射时主要表现为正性肌力起着，但当静脉注射加大，逾到保持稳定的远超过正性肌力畸变时，其阔心肌起着也随静脉注射的减少而加强。

损耗静脉注射为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。远超过日静脉注射不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肝功能不全时无需减半及放慢滴注速度。

2. PDE-4 酶可抑制剂：饶格雷

FDA 批文用法运用于胃癌血小板增多和真性上皮细胞增多，降低血小板生成，具有正性肌力和舒心肌起着，易所致液体潴留。作为 PDE3 可抑制小儿也能可抑制血小板的有数。与奥尔恩他唑、米力农、NSAIDs、抗血小板制剂等有鉴于此可减少发生并发症的安全性。

此外，PDE-4 酶可抑制剂还有疗程 COPD 的罗氟司特、奥尔恩司特以及疗程银屑病的阿普司特，目前为止仍未在而今上市。

3. PDE-5 酶可抑制剂：西地那非、伐地那非、他逾那非、双嘧逾桑

（1）西地那非、伐地那非、他逾那非

此类制剂最有名，最常运用于成人阴茎勃起原发性的疗程，由于是心肌阔展剂，也可运用于降低动脉标准型肺动脉加压（美国 FDA 仍未批文将伐地那非运用于疗程此全身性）。

这一系列制剂禁止与任何形式的酮制剂同时领域。用作西地那非后 24 星期内或用作他逾那非后 48 星期内禁忌用作，即使在这些等待时间窗在此之后，有可能仍起到作用较强的致痉挛起着。另外，肺静脉闭塞性病症 (PVOD) 有时候会被偏差归为胃癌动脉标准型肺动脉加压，而肺心肌阔展小儿如 PDE5 酶可抑制剂可使 PVOD 病人的心心肌完全总体每况愈下，故不自荐此类病人用作。

一般来说的是以上选择性的 PDE 酶可抑制剂如饶格雷、奥尔恩他唑对于中会风（HF）病人有潜在危害，要评估安全性。而 PDE-5 酶可抑制剂对有临界性痉挛和/或低容量完全的 HF 病人有用作安全性。

（2）双嘧逾桑

CFDA 全身性运用于抗血小板有数、持续性冠心病。此外，尚可运用于持续性脑卒中会（与水杨酸有鉴于此），运用于华法林的辅助疗程以提高其抗栓起着（如 FDA 全身性持续性肾脏瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病神经性。

PDE-5 酶可抑制剂还有未在而今上市的疗程疗程毛细血管癫痫、喘息标准型毛细血管炎的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 酶可抑制剂：茶碱类制剂

作为毛细血管阔展剂其控制慢性癫痫的意志力在于有抗炎、免疫调节及保护毛细血管的起着。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未经控制的发烧病人停用。而多索茶碱不良反应发生率高，流行病学耐受性好。

参看文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登